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文拉法辛

文拉法辛是一种5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)类的抗抑郁药

药效

对21种主要抗抑郁药的比较荟萃分析发现,文拉法辛、阿戈美拉汀、阿米替林、艾司西酞普兰、米氮平、帕罗西汀和沃替西汀比其他抗抑郁药更有效,尽管许多比较的质量被评估为低或非常低。

文拉法辛的功效与非典型抗抑郁药安非他酮相似。然而,文拉法辛的缓解率较低。在一项双盲研究中,对 SSRI 没有反应的患者改用文拉法辛或另一种 SSRI(西酞普兰);两组均观察到类似的改善。

研究尚未确定其对儿童使用的功效。对于患有抑郁症的儿童和青少年,文拉法辛会增加自杀念头或企图的风险。

较高剂量(例如每天225毫克和375毫克)的文拉法辛比较低剂量(例如每天75毫克)更有效,但也会引起更多副作用。

研究表明,缓释形式的文拉法辛优于速释形式。

一项荟萃分析表明,文拉法辛的疗效与抑郁症的基线严重程度无关。

换句话说,无论一个人的抑郁症最初有多严重,文拉法辛的疗效保持一致,并且不受治疗开始时抑郁症严重程度的影响。

不良反应

文拉法辛口服片可能引起嗜睡。 它还可能影响做出决策,清晰思考或快速反应的能力。 服用文拉法辛期间不宜驾驶,操作重型机械,或做一些要求保持高度警觉的事情,除非服用者确知能够正常运作。

文拉法辛也可能引起其他副作用,比如多梦和睡眠习惯改变,影响性欲,食欲。引起便秘,恶心呕吐,口干,疲劳,焦虑,晕眩,颤抖,盗汗,心率提高等。

严重的副作用包括: 产生自杀念头和尝试自杀,过激行为,愤怒焦躁不安。有可能会加剧忧郁和焦虑。也有可能导致血压升高而头痛和胸痛。

5-羟色胺综合征

文拉法辛治疗可能会发生潜在危及生命的5-羟色胺综合征,特别是同时使用5-羟色胺药物,包括但不限于SSRI和SNRI以及许多致幻剂,如色胺苯乙胺(例如LSD/LSA、DMT、MDMA、麦司卡林)、右美沙芬(DXM)、曲马多、他喷他多、哌替啶(哌替啶)和曲坦类药物以及损害5-羟色胺代谢的药物(包括MAOIs)。5-羟色胺综合征的症状可能包括精神状态变化(例如激动、幻觉、昏迷)、自主神经不稳定(例如心动过速、血压不稳定、体温过高)、神经肌肉失常(例如反射亢进、运动失调)或胃肠道症状(例如恶心、呕吐、腹泻)。当过量单独服用文拉法辛时,也有报道引起文拉法辛诱发的5-羟色胺综合征。据报道,中等剂量的文拉法辛(每天 150 毫克)会出现流产性5-羟色胺综合征状态,其中存在完全5-羟色胺综合征的部分但不是全部症状。也有报道一例小剂量文拉法辛(每天37.5mg)诱发5-羟色胺综合征的病例。

药物过量

大多数服用文拉法辛过量的患者仅出现轻微症状。服药过量幸存者的血浆文拉法辛浓度范围为6至24mg/L,而死亡者死后血液浓度通常在10-90mg/L范围内。已发表的回顾性研究报告称,与SSRI类抗抑郁药相比,文拉法辛过量服用可能会增加致命结果的风险,但低于三环类抗抑郁药。它通常被保留为抑郁症的二线治疗方法,因为其疗效优于氟西汀、帕罗西汀和西酞普兰等一线治疗方法,而且出现恶心、头痛、失眠、嗜睡等副作用的频率更高。口干、便秘、性功能障碍、出汗和神经质。

停药

停止服用文拉法辛的人通常会出现SSRI 戒断症状,​​如烦躁、头痛、恶心、烦躁、情绪不稳定、电击感和睡眠障碍。与其他抗抑郁药(类似于帕罗西汀)相比,文拉法辛中度至重度戒断症状的发生率较高。

相对于其他抗抑郁药,戒断症状的风险较高且严重程度增加,可能与文拉法辛及其活性代谢物的半衰期较短有关。停止使用文拉法辛后,5-羟色胺和去甲肾上腺素的水平都会下降,这导致了这样的假设:戒断症状可能是由于神经递质水平过快降低所致。

参考资料

  1. 维基百科,文拉法辛
  2. 维基百科,Venlafaxine